Янувия

1 таблетка прах. съдържа 100 mg ситаглиптин като фосфат монохидрат.

Действие

Антидиабетно лекарство, инхибитор на дипептидил пептидаза 4 (DPP-4). Подобряването на гликемичния контрол може да бъде медиирано чрез увеличаване на концентрацията на активни инкретинови хормони. Инкретиновите хормони, включително глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозозависим инсулинотропен полипептид (GIP), се освобождават от червата през целия ден и нивата се повишават в отговор на приема на храна. Действието на GLP-1 и GIP зависи от глюкозата, така че когато нивото на кръвната захар е ниско, не се наблюдава стимулиране на освобождаването на инсулин и инхибиране на секрецията на глюкагон от GLP-1. Както за GLP-1, така и за GIP, стимулирането на освобождаването на инсулин се увеличава с увеличаване на глюкозата над нормалните нива. Освен това, GLP-1 не пречи на нормалния глюкагонов отговор на хипогликемия. Активността на GLP-1 и GIP е ограничена от ензима DPP-4, който причинява бързата хидролиза на инкретиновите хормони, за да образува неактивни продукти. Ситаглиптин предотвратява DPP-4 да хидролизира инкретиновите хормони, като по този начин увеличава концентрацията на активните форми на GLP-1 и GIP в кръвната плазма. Чрез увеличаване на концентрацията на активните инкретинови хормони, ситаглиптин увеличава освобождаването на инсулин и понижава глюкагона по глюкозозависим начин. При пациенти с диабет тип 2 и хипергликемия тези промени в нивата на инсулин и глюкагон водят до намаляване на хемоглобина А1с (HbA1c) и намаляване на глюкозата на гладно и след хранене. След перорално приложение на доза от 100 mg при здрави индивиди ситаглиптин се абсорбира бързо, като плазмените концентрации достигат своя пик 1-4 часа след дозирането. Абсолютната бионаличност на ситаглиптин е приблизително 87%. Фракцията на ситаглиптин, обратимо свързана с плазмените протеини, е ниска (38%). Ситаглиптин се елиминира до голяма степен (79%) непроменен в урината и метаболизмът е от второстепенно значение. Добре. 16% от дозата се екскретира като метаболити. Основният ензим, отговорен за ограничения метаболизъм на ситаглиптин, е CYP3A4, с принос от CYP2C8. Действителният краен T0,5 е приблизително 12,4 ч. Елиминирането е главно чрез бъбречна екскреция с активна тубулна секреция. Ситаглиптин е субстрат за човешкия органичен анионен транспортер-3 (hOAT-3), който може да участва в бъбречното елиминиране на ситаглиптин. Той също така е субстрат за р-гликопротеин, който също може да медиира бъбречното елиминиране на ситаглиптин.

Дозировка

Устно. Възрастни: 100 mg веднъж дневно. Когато се използва в комбинация с метформин и / или PPARγ агонист, настоящата доза метформин и / или PPARγ агонист трябва да се поддържа и ситаглиптин да се прилага едновременно. Когато ситаглиптин се използва в комбинация със сулфанилурейно производно или с инсулин, може да се обмисли по-ниска доза сулфанилурейно производно или инсулин за намаляване на риска от хипогликемия. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро. Не приемайте двойна доза в същия ден. Специални групи пациенти. Преди да използвате ситаглиптин в комбинация с друго антидиабетно лекарство, трябва да се проверят условията за употреба при пациенти с бъбречно увреждане. При пациенти с леко бъбречно увреждане (GFR ≥60 до метода на приложение, таблетките могат да се приемат със или без храна.

Показания

Диабет тип 2 при възрастни (за подобряване на гликемичния контрол). Монотерапия: при пациенти, които са неадекватно контролирани само чрез диета и упражнения, при които употребата на метформин е неподходяща поради противопоказания или непоносимост. Перорална двукомпонентна терапия: в комбинация с метформин, когато диетата и упражненията и употребата само на метформин са недостатъчни за адекватен гликемичен контрол; в комбинация със сулфанилурейно производно, когато диета и упражнения и само максимално поносимата доза сулфанилурейно производно не са достатъчни за контрол на нивата на кръвната глюкоза и когато метформинът е неподходящ поради противопоказания или непоносимост; в комбинация с пероксизомен пролифератор-активиран рецепторен гама (PPARy) агонист, т.е. Перорална трикомпонентна терапия: в комбинация със сулфанилурейно производно и метформин, когато диетата, упражненията и употребата на тези лекарства са недостатъчни за адекватен контрол на гликемията; в комбинация с PPARγ агонист и метформин, когато е показана употреба на PPARγ агонист и когато диетата и упражненията в комбинация с тези лекарства не са достатъчни за постигане на адекватен гликемичен контрол. Комбинирана терапия с инсулин: Като добавка към инсулина (със или без метформин), когато диетата и упражненията, в комбинация с постоянна доза инсулин, не осигуряват адекватен гликемичен контрол.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Предпазни мерки

Не трябва да се използва при пациенти с диабет тип 1 или за лечение на диабетна кетоацидоза. Използването на DPP-4 инхибитори крие риск от развитие на остър панкреатит. Пациентите трябва да бъдат информирани за характерния симптом на острия панкреатит: постоянна, силна болка в корема. Разпадане на панкреатит се наблюдава след прекратяване на лечението със ситаглиптин (със или без поддържащо лечение), но са докладвани много редки случаи на некротизиращ или хеморагичен панкреатит и / или смърт. При съмнение за панкреатит, лекарството трябва да бъде прекратено, както и други потенциално съмнителни лекарства. Ако се потвърди остър панкреатит, ситаглиптин не трябва да се възобновява. Трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за панкреатит. Наблюдавана е хипогликемия, когато ситаглиптин се използва в комбинация с инсулин или със сулфанилурейно производно. Поради това може да се обмисли по-ниска доза сулфонилурея или инсулин, за да се намали рискът от хипогликемия. При пациенти с GFR <45 ml / min и при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (ESRD), изискващи хемодиализа или перитонеална диализа, се препоръчва дозата на ситаглиптин да се намали, за да се постигнат плазмени нива, подобни на наблюдаваните при пациенти с нормална функция. бъбреците. Преди да използвате ситаглиптин в комбинация с друго антидиабетно лекарство, трябва да се проверят условията за употреба при пациенти с бъбречно увреждане. Ако се подозира реакция на свръхчувствителност, лекарството трябва да се преустанови. Трябва да се проучат и други възможни причини за събитието и да се установи алтернативно лечение на диабета. При съмнение за булозен пемфигоид лечението трябва да се прекрати.

Нежелана дейност

Нежелани реакции към ситаглиптин като монотерапия в плацебо-контролирани клинични проучвания и постмаркетингов опит. Чести: хипогликемия, главоболие. Нечести: виене на свят, запек, сърбеж. Редки: тромбоцитопения. С неизвестна честота: реакции на свръхчувствителност (включително анафилактични реакции), интерстициална белодробна болест, повръщане, остър панкреатит, некротизиращ или хеморагичен панкреатит със или без фатален изход, ангиоедем, обрив, уртикария, кожен васкулит, ексфолиативни кожни заболявания (включително Синдром на Стивънс-Джонсън), булозен пемфигоид, артралгия, миалгия, болки в гърба, артропатия, бъбречна дисфункция, остра бъбречна недостатъчност. Съобщени нежелани реакции, независимо от причинно-следствената връзка, настъпващи с честота най-малко 5% и при пациенти, лекувани със ситаглиптин: инфекции на горните дихателни пътища, назофарингит. Съобщени са нежелани реакции, независимо от причинно-следствената връзка, която се появява по-често при пациенти, лекувани със ситаглиптин (не достига 5% ниво, но се среща с честота 0,5% по-висока при пациенти, лекувани със ситаглиптин, отколкото в контролната група): остеоартрит, болка крайници. По-висока честота на някои странични ефекти се наблюдава, когато ситаглиптин се използва в комбинация с други антидиабетни средства в сравнение със ситаглиптин самостоятелно; те включват: хипогликемия (много често при комбинирана терапия със сулфонилурейни продукти и метформин), грип (често в комбинация с инсулин (със или без метформин), гадене и повръщане (често в комбинация с метформин), метеоризъм (често в комбинация с метформин). когато се използва с метформин или пиоглитазон), запек (често когато се използва в комбинация със сулфонилурейно производно и метформин), периферни отоци (често когато се използва с пиоглитазон и когато се използва в комбинация с пиоглитазон и метформин), сънливост и диария (нечести с метформин) и суха в устата (необичайно с инсулин (както с, така и без метформин).

Бременност и кърмене

Да не се използва по време на бременност и кърмене. При проучвания върху животни не са наблюдавани ефекти върху плодовитостта при мъжки и женски животни. Няма данни за ефектите на ситаглиптин върху плодовитостта при хора.

Коментари

Лекарството няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, когато шофирате или работите с машини, трябва да се вземе предвид, че се съобщава за замаяност и сънливост. Освен това пациентите трябва да бъдат информирани за риска от хипогликемия, когато препаратът се използва в комбинация със сулфонилурейни производни или с инсулин.

Взаимодействия

Ефект на други лекарства върху ситаглиптин. Рискът от клинично значими лекарствени взаимодействия със съпътстващи лекарства е нисък. Основният ензим, отговорен за ограничения метаболизъм на ситаглиптин, е CYP3A4, с принос от CYP2C8. При пациенти с нормална бъбречна функция метаболизмът, включително чрез CYP3A4, има само незначителен ефект върху клирънса на ситаглиптин. Метаболизмът може да бъде по-важен при елиминирането на ситаглиптин при тежки бъбречни увреждания или в краен стадий на бъбречно заболяване (ESRD). Следователно има възможност мощните инхибитори на CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) да променят фармакокинетиката на ситаглиптин при пациенти с тежко бъбречно увреждане или краен стадий на бъбречно заболяване. Ефектът на мощните инхибитори на CYP3A4 в условията на бъбречно увреждане не е проучен в клинични проучвания. Ситаглиптин е субстрат за р-гликопротеин и органичен анионен транспортер-3 (OAT3). ОАТ3-медиираният транспорт на ситаглиптин се инхибира in vitro от пробенецид, въпреки че рискът от клинично значими взаимодействия се счита за нисък. Едновременната употреба на инхибитори на OAT3 не е оценена in vivo. Едновременното приложение на многократни дози от 1000 mg метформин два пъти дневно с 50 mg ситаглиптин не променя значително фармакокинетиката на ситаглиптин при пациенти с диабет тип 2. Едновременното приложение на единична перорална доза от 100 mg ситаглиптин с еднократна перорална доза от 600 mg циклоспорин mg повишава AUC и Cmax на ситаглиптин съответно с приблизително 29% и 68%. Тези промени във фармакокинетиката на ситаглиптин не се считат за клинично значими. Бъбречният клирънс на ситаглиптин не се променя значително. Поради това не се очакват значителни взаимодействия с други p-gp инхибитори Ефект на ситаглиптин върху други лекарства. Ситаглиптин има малък ефект върху плазмените концентрации на дигоксин. След 10 дни на приложение на дигоксин 0,25 mg едновременно със ситаглиптин 100 mg дневно, плазмената AUC за дигоксин се увеличава средно с 11%, а плазмената Cmax с 18%. Не се препоръчва коригиране на дозата на дигоксин, но пациентите с риск от интоксикация с дигоксин трябва да бъдат наблюдавани при едновременно приложение на ситаглиптин и дигоксин. Ситаглиптин не инхибира или индуцира изоензимите на CYP450. Ситаглиптин не е променил значително фармакокинетиката на метформин, глибурид, симвастатин, розиглитазон, варфарин или орални контрацептиви в клинични изпитвания, което показва малък потенциал за взаимодействие със субстрати CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и in vivo органичен катионен транспортер (OCT). Ситаглиптин може да бъде слаб инхибитор на р-гликопротеин in vivo.

Цена

Янувия, цена 100% 129,0 PLN

Препаратът съдържа веществото: Ситаглиптин