Халоперидол WZF 0,2%

1 таблетка съдържа 1 mg или 5 mg халоперидол. Табл. съдържат лактоза. 1 ml (20 капки) от разтвора съдържа 2 mg халоперидол. Разтворът съдържа метил парахидроксибензоат (Е 218) и пропил парахидроксибензоат (Е 216).

Действие

Невролептично лекарство, принадлежащо към групата на производите на бутирофенона. Има силен антипсихотичен и седативен ефект. Намалява тревожността, агресията, психомоторната възбуда, склонността към халюцинации и заблуди. Халоперидол е мощен антагонист на централните и периферните допаминергични рецептори. Той има антихолинергични свойства и се свързва с опиоидни рецептори. Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, достигайки Cmax в кръвта 3-6 часа след приложението. Около 92% от него се свързва с плазмените протеини. Екскретира се приблизително 40% с урината и 15% с фекалиите. T0.5 е 12-37 ч. Халоперидол преминава кръвно-мозъчната бариера.

Дозировка

Устно. Възрастни. Лечение на шизофрения и шизоафективни разстройства: 2-10 mg / ден, в единична доза или в 2 разделени дози. При пациенти с първи епизод на шизофрения обикновено е ефективна доза от 2 до 4 mg / ден, докато пациентите с множество епизоди на шизофрения могат да се нуждаят от дози до 10 mg / ден. Дозата може да се коригира на интервали от 1-7 дни. Дози над 10 mg / ден са показали, че не са по-ефективни от по-ниските дози при повечето пациенти и могат да увеличат честотата на екстрапирамидни симптоми. Когато се обмисля използването на дози над 10 mg / ден, трябва да се направи индивидуална оценка на съотношението полза / риск. Максималната доза е 20 mg / ден, тъй като при по-високи дози рискът надвишава клиничната полза от лечението. Облекчаващо лечение на делириум след неуспех на нефармакологичното лечение: 1-10 mg / ден в единична доза или в 2-3 разделени дози. Лечението трябва да започне с възможно най-ниската доза и ако възбудата продължава, коригирайте дозата на интервали от 2 до 4 часа, до максимална доза от 10 mg / ден. Лечение на умерени до тежки манийни епизоди при биполярно разстройство: 2-10 mg / ден в еднократна доза или в две разделени дози. Дозата може да се коригира на интервали от 1-3 дни. Дози над 10 mg / ден не са по-ефективни при повечето пациенти. Максималната доза е 15 mg / ден. Продължаващата употреба на препарата трябва да бъде оценена на ранен етап от лечението. Лечение на остра психомоторна възбуда в хода на психотични разстройства или епизоди на биполярна мания: 5-10 mg, повторно прилагани след 12 часа, ако е необходимо, не надвишаващи максималната доза от 20 mg / ден. Продължаващата употреба на лекарството трябва да бъде оценена на ранен етап от лечението. Когато преминавате от интрамускулно инжектиране на халоперидол, започнете орално дозиране, като използвате преобразуване на дозата 1: 1 и след това коригирайте дозата според клиничния отговор. Лечение на персистираща агресия и психотични симптоми при пациенти с умерена до тежка деменция при болест на Алцхаймер и съдова деменция, когато нефармакологичното лечение е неуспешно и пациентът представлява риск за себе си или за другите: 0,5-5 mg / ден в доза еднократно или в 2 разделени дози. Дозата може да се коригира на интервали от 1-3 дни. Необходимостта от продължаване на лечението трябва да бъде проверена след не повече от 6 седмици.Лечение на тикове, включително синдром на Gilles de la Tourette, при пациенти със значителна дисфункция, след неуспех на образователната терапия, психотерапията и друго фармакологично лечение: 0,5-5 mg / дневно, в единична доза или в 2 разделени дози. Дозата може да се коригира на интервали от 1-7 дни. Необходимостта от продължаване на лечението трябва да се преразглежда на всеки 6 до 12 месеца. Лечение на лека до умерена хорея при болест на Хънтингтън, когато други лекарствени продукти са неефективни или не се понасят: 2-10 mg / ден в единична доза или в две разделени дози. Дозата може да се коригира на интервали от 1-3 дни. Ако предписаните единични дози халоперидол са по-малко от 1 mg, трябва да се използва Haloperidol WZF 0,2% перорални капки, разтвор. Ако пропуснете доза, просто приемете следващата доза, както обикновено. Не приемайте двойна доза. Специални групи пациенти. Препоръки за началната доза халоперидол при възрастни хора: лечение на персистираща агресия и психотични симптоми при пациенти с умерена до тежка деменция при болест на Алцхаймер и съдова деменция, когато нефармакологичното лечение е неуспешно и когато пациентът представлява риск за себе си или за другите - 0,5 mg / ден. Всички други показания - Половината от най-ниската препоръчителна доза за възрастни. Максималната доза при пациенти в напреднала възраст е 5 mg / ден.Дози над 5 mg / ден трябва да се имат предвид само при пациенти, които са толерирали по-високите дози и след преоценка на индивидуалния профил на ползата, риска за отделния пациент. Не е необходимо да се коригира дозата при употреба на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция, но трябва да се внимава. Въпреки това, при пациенти с тежко бъбречно увреждане може да се наложи по-ниска начална доза, последвана от по-нежно титриране на дозата на по-дълги интервали, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Ефектът на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на халоперидол не е оценен. Тъй като халоперидол се метаболизира екстензивно от черния дроб, препоръчително е началната доза да се намали наполовина, последвано от по-леко титриране на дозата на по-дълги интервали, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция. Деца и младежи. Лечение на шизофрения при юноши на възраст от 13 до 17 години, когато друга фармакотерапия не е ефективна или не се понася: 0,5-3 mg / ден, разделени на дози (2 до 3 пъти на ден). Използването на дози над 3 mg / ден изисква индивидуална оценка на профила полза-риск. Препоръчителната максимална доза е 5 mg / ден. Продължителността на лечението трябва да се определя индивидуално за всеки пациент. Лечение на персистиращо тежко агресивно поведение при деца и юноши на възраст 6 до 13 години с аутизъм или повсеместни нарушения в развитието, когато друга фармакотерапия не е ефективна или не се понася: 0,5-3 mg / ден при деца на възраст от 6 до 13 години. 11 години и 0,5 до 5 mg / ден при юноши на възраст 12 до 17 години, в разделени дози (2 до 3 пъти на ден). Необходимостта от продължаване на лечението трябва да бъде преоценена след 6 седмици. Лечение на тикове, включително синдром на Gilles de la Tourette, при деца и юноши на възраст от 10 до 17 години със значително функционално увреждане, след неуспех на образователната терапия, психотерапията и друго фармакологично лечение: 0,5-3 mg / ден, в дози разделени (2 до 3 пъти на ден). Необходимостта от продължаване на лечението трябва да се преразглежда на всеки 6 до 12 месеца. Начин на приложение. За да се улесни приложението на разтвора, той трябва да се смесва само с вода. Разреденият разтвор трябва да се вземе незабавно.

Показания

Възрастни на възраст ≥18 години. Лечение на шизофрения и шизоафективни разстройства. Спешно лечение на делириум след неуспех на немедикаментозната терапия. Лечение на умерени до тежки манийни епизоди при биполярно разстройство. Лечение на остра психомоторна възбуда в хода на психотични разстройства или при манийни епизоди на биполярно разстройство. Лечение на персистираща агресия и психотични симптоми при пациенти с умерена до тежка деменция при болест на Алцхаймер и съдова деменция, когато нефармакологичното лечение е неуспешно и пациентът е риск за себе си или за другите. Лечение на тикове, включително синдром на Gilles de la Tourette, при пациенти със значителна дисфункция след неуспех на образователна терапия, психотерапия и друго фармакологично лечение. За лечение на лека до умерена хорея при болест на Хънтингтън, когато други лечения са неуспешни или не се понасят. Деца и младежи. Лечение на шизофрения при юноши на възраст 13-17 години, когато друга фармакотерапия не е ефективна или не се понася. Лечение на персистиращо тежко агресивно поведение при деца и юноши на възраст 6-17 години с аутизъм или повсеместни нарушения в развитието, когато друга фармакотерапия не е ефективна или не се толерира. Лечение на тикове, включително синдром на Gilles de la Tourette, при деца и юноши на възраст 10-17 години със значителни функционални нарушения след неуспех на образователната терапия, психотерапията и друго фармакологично лечение.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества. Кома. Депресия на ЦНС. Болестта на Паркинсон. Деменция с телата на Леви. Прогресивна надядрена парализа. Известен с удължаване на QTc или вроден синдром на дълъг QT. Скорошен остър миокарден инфаркт. Декомпенсирана сърдечна недостатъчност. История на камерни аритмии или torsade de pointes. Некоригирана хипокалиемия. Употреба на други лекарства, които удължават QT интервала.

Предпазни мерки

Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, поради повишения риск от смърт. Съобщени са случаи на удължаване на QTc и / или камерни аритмии в редки случаи на внезапна смърт при употребата на халоперидол. Рискът от подобни събития се увеличава с високи дози, високи плазмени концентрации и при предразположени пациенти или след парентерално, особено интравенозно приложение. Трябва да се внимава при пациенти с брадикардия, сърдечни заболявания, фамилна анамнеза за удължаване на QTc или които имат анамнеза или настояща история на злоупотреба с алкохол. Трябва да се внимава и при пациенти, при които плазмените концентрации на халоперидол могат да станат високи. Преди започване на лечението се препоръчва ЕКГ. Докато е на терапия, при всеки пациент трябва да се има предвид необходимостта от ЕКГ за удължаване на QTc или камерни аритмии. Ако по време на лечението QT интервалът се удължи, се препоръчва намаляване на дозата, но ако QTc интервалът надвишава 500 ms, халоперидол трябва да се преустанови. Нарушенията на електролитите като хипокалиемия и хипомагнезиемия увеличават риска от камерни аритмии и трябва да бъдат коригирани преди започване на лечението. Поради това се препоръчва електролитите да се тестват преди започване на лечението и периодично да се наблюдават по време на лечението. Съобщени са и случаи на тахикардия и хипотония (включително ортостатична хипотония) и се препоръчва повишено внимание при прилагане на халоперидол на пациенти със симптоми на хипотония или ортостатична хипотония. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт. Ако се развие невролептичен малигнен синдром, приложението на антипсихотика трябва незабавно да се преустанови и да се назначи подходящо симптоматично лечение и пациентът да бъде внимателно наблюдаван. Халоперидол трябва да се прекрати при наличие на признаци или симптоми на тардивна дискинезия. Може да се появят симптоми на екстрапирамиден синдром (напр. Тремор, хипертония, хиперсаливация, бавни движения, акатизия, остра дистония). Увеличаването на дозата може да влоши симптомите на акатизия. Мъжете и по-младите хора са изложени на по-голям риск от дистония. При остра дистония може да се наложи прекратяване на лечението. Ако е необходимо едновременно приложение на антипаркинсонови лекарства, те могат да продължат след оттегляне на халоперидол, ако тяхното елиминиране е по-бързо от това на халоперидол, за да се избегне появата или влошаването на EPS. Трябва да се помни, че вътреочното налягане може да се увеличи в случай на едновременна употреба на антихолинергици, включително лекарства, използвани при паркинсонизъм, с халоперидол. Трябва да се внимава при пациенти с епилепсия и при предразположени към припадъци (напр. Отнемане на алкохол и мозъчно увреждане). Препоръчва се да се коригира дозата и да се внимава, когато се използва лекарството при пациенти с нарушена чернодробна функция. Тироксинът може да увеличи токсичните ефекти на халоперидол. При хора с хипертиреоидизъм антипсихотиците трябва да се прилагат само с повишено внимание, като винаги се използва лечение за поддържане на нормална функция на щитовидната жлеза. Ендокринните ефекти на антипсихотиците включват хиперпролактинемия. Трябва да се внимава при пациенти с хиперпролактинемия, при пациенти с анамнеза за пролактин-зависими тумори или с анамнеза за рак на гърдата. Съобщени са случаи на венозна тромбоемболия (ВТЕ) във връзка с употребата на антипсихотични лекарства. Тъй като пациентите, получаващи антипсихотици, често се срещат с придобити рискови фактори за ВТЕ, всички възможни рискови фактори за ВТЕ трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на лечението с халоперидол и да бъдат предприети подходящи превантивни мерки. При шизофрения терапевтичният отговор на антипсихотични лекарства може да се забави. След спиране на антипсихотиците, симптомите на основното заболяване може да не се върнат в продължение на няколко седмици или месеци. Ако депресията е преобладаващ симптом, препоръчително е да не се използва препаратът като монотерапия. Халоперидол може да се използва с антидепресанти в състояния, при които депресията и психозата съществуват едновременно. Когато се лекуват манийни епизоди при биполярно разстройство, съществува риск от преминаване от мания към депресия. Важно е да се наблюдават пациентите за промяна на фазата в депресивна фаза със свързани рискове, като суицидно поведение, за започване на подходящо лечение, когато настъпи такава промяна. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с лош метаболизатор с цитохром P450 2D6 и които едновременно получават инхибитор на CYP3A4. Наличните данни за безопасност при деца и юноши показват риск от развитие на екстрапирамидни симптоми, включително тардивна дискинезия и седация. Налични са ограничени данни за безопасността на продължителното лечение при деца. Поради съдържанието на лактоза, таблетките не трябва да се използват при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза или малабсорбция на глюкоза-галактоза. Разтворът съдържа метил парахидроксибензоат (Е 218) и пропил парахидроксибензоат (Е 216) - може да причини алергични реакции (възможни забавени реакции).

Нежелана дейност

Много чести: възбуда, безсъние, симптоми на екстрапирамиден синдром, хиперкинезия, главоболие. Чести: психотични разстройства, депресия, тардивна дискинезия, акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, хипокинезия, хипертония, замаяност, сънливост, треперене на мускулите, пароксизмално компулсивно гледане, зрителни нарушения, хипотония (включително ортостатична), повръщане, гадене , запек, сухота в устата, слюноотделяне, абнормен тест за чернодробна функция, обрив, задържане на урина, еректилна дисфункция, наддаване на тегло, загуба на тегло. Нечести: левкопения, свръхчувствителност, обърканост, загуба на либидо, намалено либидо, безпокойство, гърчове, паркинсонизъм, седация, неволни мускулни контракции, замъглено зрение, тахикардия, диспнея, хепатит, жълтеница, реакция на фоточувствителност, уртикария, сърбеж, изпотяване тортиколис, мускулна скованост, мускулни спазми, мускулно-скелетна скованост, аменорея, галакторея, менструална болка, болка в гърдите, чувствителност на гърдите, висока температура, нарушение на походката. Редки: хиперпролактинемия, злокачествен невролептичен синдром, нарушена двигателна функция, нистагъм, бронхоспазъм, тризъм, тремор на мускулен сноп, обилна менструация, менструални нарушения, сексуална дисфункция, удължен QT интервал на ЕКГ. С неизвестна честота: панцитопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, неутропения, анафилактична реакция, синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон, хипогликемия, обездвижване, скованост на мускулите, маска на лицето, torsade de pointes, камерна тахикардия, екстрасистоли, ларингеален едем, ларингеален едем чернодробна недостатъчност, холестаза, ангиоедем, ексфолиативен дерматит, левкоцитокластичен васкулит, рабдомиолиза, синдром на отнемане при новородени, приапизъм, гинекомастия, внезапна смърт, оток на лицето, хипотермия. Има съобщения за спиране на сърцето с антипсихотични лекарства. Освен това са докладвани случаи на венозна тромбоемболия, включително случаи на белодробна емболия и случаи на дълбока венозна тромбоза. Честотата е неизвестна.

Бременност и кърмене

За предпочитане е да се избягва употребата по време на бременност. Умерено количество данни за бременни жени (над 400 завършени бременности) не показват малформации или фетотоксична / неонатална токсичност при халоперидол. Има обаче изолирани съобщения за увреждане на плода след употребата на халоперидол, главно в комбинация с други лекарствени продукти. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност. Новородените, изложени на антипсихотици (включително халоперидол) през третия триместър на бременността, са изложени на риск от неблагоприятни ефекти, включително екстрапирамидни и / или симптоми на отнемане, тежестта и продължителността на които могат да варират след раждането - препоръчва се мониториране на новороденото. Халоперидол се екскретира в кърмата. Трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати употребата на препарата, като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за майката. Плодовитост. Халоперидол повишава нивото на пролактин. Хиперпролактинемията може да инхибира секрецията на гонадолиберин от хипоталамуса, което може да доведе до намалена секреция на гонадотропини от хипофизната жлеза. Това може да потисне репродуктивната активност, като наруши процеса на гонадна стероидогенеза както при мъжете, така и при жените.

Коментари

Препоръчва се постепенно оттегляне на лекарството. Лекарството има умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Може да се появи известна степен на сънливост или нарушение в концентрацията, особено при високи дози и в началото на лечението. Алкохолът може да влоши тези симптоми. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират или да работят с машини по време на лечението, докато не се убедят как реагират на лечението.

Взаимодействия

Едновременната употреба с вещества, които удължават QTc интервала, е противопоказана, като антиаритмици от клас IA (напр. Дизопирамид, хинидин), антиаритмици от клас III (напр. Амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол), някои антидепресанти (напр. Циталопрам , есциталопрам), някои антибиотици (напр. азитромицин, кларитромицин, еритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин), други антипсихотици (напр. производни на фенотиазин, сертиндол, пимозид, зипразидон), някои противогъбични средства (напр. антималарийни средства (напр. халофантрин), някои стомашно-чревни лекарства (напр. доласетрон), някои онкологични лекарствени продукти (напр. торемифен, вандетаниб), други лекарствени продукти, напр. бепридил, метадон. Трябва да се внимава, когато халоперидол се използва в комбинация с лекарствени продукти, които оказват влияние върху електролитния баланс. Препарати, които могат да повишат плазмената концентрация на халоперидол: CYP3A4 инхибитори като алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол; CYP3A4 инхибитори като алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол; инхибитори както на CYP3A4, така и на CYP2D6: флуоксетин, ритонавир; буспирон.Препоръчва се пациентите, приемащи едновременно халоперидол с такива лекарства, да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми на повишени или продължителни фармакологични ефекти на халоперидол и при необходимост се препоръчва намаляване на дозата. Едновременната употреба с лекарства, които силно индуцират CYP3A4 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, жълт кантарион) може постепенно да намали плазмената концентрация на халоперидол до такава степен, че ефикасността му да бъде намалена. Препоръчва се по време на едновременното лечение с индуктори на CYP3A4 пациентите да бъдат наблюдавани и дозата халоперидол да се увеличава, ако е необходимо. При оттегляне на индуктора CYP3A4, концентрацията на халоперидол може постепенно да се увеличава и следователно може да се наложи дозата да бъде намалена. Халоперидол може да увеличи депресията на централната нервна система (ЦНС), причинена от алкохол или лекарства, които потискат ЦНС, включително хапчета за сън, успокоителни или силни болкоуспокояващи. Съобщава се и за повишени ефекти върху ЦНС, когато се използва едновременно с метилдопа. Халоперидол може да се противопостави на епинефрин и други симпатомиметични агенти (напр. Стимуланти като амфетамини) и може да обърне антихипертензивните ефекти на адренергичните блокери като гуанетидин. Той може да намали ефекта на леводопа и други допаминови агонисти и да инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти (напр. Имипрамин, дезипрамин), като по този начин увеличава тяхната плазмена концентрация. В редки случаи са съобщени следните симптоми след едновременната употреба на литий и халоперидол: енцефалопатия, екстрапирамиден синдром, тардивна дискинезия, невролептичен злокачествен синдром, остър мозъчен синдром и кома. Лечението трябва да се прекрати, ако се появят тези симптоми. Съобщава се, че халоперидолът е антагонист на антикоагулантното лекарство фениндион.

Цена

Халоперидол WZF 0,2%, цена 100% PLN 5,82

Препаратът съдържа веществото: халоперидол