Дафалган кодеин

1 таблетка прах. съдържа 500 mg парацетамол и 30 mg кодеин фосфат.

Действие

Болкоуспокояващо. Комбинацията от парацетамол и кодеин предизвиква по-дълъг и силен аналгетичен ефект в сравнение с действието на всеки компонент поотделно. Парацетамолът облекчава болката и температурата. В резултат на инхибиране на циклооксигеназата на арахидоновата киселина, той инхибира синтеза на простагландини в централната нервна система. Ефектът от това действие е да намали чувствителността към ефектите на медиатори като кинини и серотонин, което се характеризира с увеличаване на прага на болката. Намаляването на нивата на простагландин в хипоталамуса е отговорно за антипиретичния ефект на парацетамола. Кодеинът е централно действащ слаб аналгетик. Действа чрез μ опиоидни рецептори. Неговият аналгетичен ефект се дължи на превръщането в морфин. Доказано е, че кодеинът е ефективен при лечението на остра ноцицептивна болка, особено когато се комбинира с други болкоуспокояващи (като парацетамол). Парацетамолът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, достигайки Cmax след около 30-60 минути. Той е слабо свързан с плазмените протеини. Метаболизира се в черния дроб чрез конюгация с глюкуронова киселина и конюгация със сулфати; свързващите продукти са неактивни и нетоксични. Малко количество се метаболизира от цитохром Р-450 до хепатотоксичния междинен метаболит (N-ацетил-р-бензохинимин), който при нормални условия бързо се инактивира от редуциран глутатион и се екскретира в урината след конюгация с цистеин или меркаптурна киселина. В случай на високи дози парацетамол, чернодробните резерви от глутатион могат да бъдат изчерпани, което води до значително натрупване на токсичния метаболит в черния дроб и може да доведе до увреждане на черния дроб. Парацетамолът се екскретира главно през бъбреците като метаболити; приблизително 5% от парацетамола се екскретира непроменен с урината. T 0,5 е 2 часа при възрастни. Кодеинът се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт (бионаличност 40-70%), достигайки Cmax след около 60 минути. Той се метаболизира в черния дроб до морфин и норкодеин и се екскретира с урината, главно като глюкурониди. T0,5 е 2-4 часа.Пълното отделяне с урината настъпва след 48 часа.

Дозировка

Устно. Кодеинът трябва да се използва с най-ниската ефективна доза за най-кратко време. Продължителността на лечението трябва да бъде ограничена до 3 дни. Възрастни и юноши на възраст ≥15 години (с тегло ≥50 kg): 1 таблетка наведнъж. прах. Ако е необходимо, дозата може да се повтори, но не по-често от всеки 6 часа.В случай на интензивна болка можете да приемате по 2 таблетки наведнъж. прах. Обикновено не е необходимо да се използва дневна доза, по-висока от 6 таблетки. прах. Въпреки това, в случай на много силна болка, дневната доза може да бъде увеличена до максимум 8 таблетки. прах. Максималната дневна доза парацетамол, включително всички парацетамолови лекарства, е 4 g; кодеин - 240 mg. Специални групи пациенти.При пациенти в напреднала възраст началната доза трябва да бъде намалена наполовина от обичайната препоръчителна доза за възрастни; след това дозата може да се титрира, докато се понася и се нуждае. Поради фармацевтичната форма (таблетка в прах), която предотвратява разделянето на таблетката, лекарството не се препоръчва за възрастни хора (препоръчва се употребата на лекарството под формата на ефервесцентни таблетки). При пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане препоръчителната доза е 500 mg парацетамол и 30 mg кодеин (1 таблетка), а минималният интервал между дозите трябва да бъде както следва: CCr 10-50 ml / min 6 h; CCr Начин на приложение. Погълнете таблетката цяла с чаша вода; не се чупете, не дъвчете.

Показания

Умерена и болка с висока интензивност, не се облекчава от периферни аналгетици (парацетамол с кодеин няма ефект върху фантомна, неврогенна болка). Лекарството се използва при юноши с тегло > 50 kg (> 15 годишна възраст) за лечение на остра умерена болка, която не се облекчава от други болкоуспокояващи като парацетамол или ибупрофен (използвани самостоятелно) и при възрастни.

Противопоказания

Свръхчувствителност към парацетамол, пропацетамол хидрохлорид (парацетамол пролекарство), кодеин, опиоиди или някое от помощните вещества. Тежко чернодробно увреждане или активно декомпенсирано чернодробно заболяване. Тежка бъбречна недостатъчност. Алкохолна болест. Лечение с МАО инхибитори и до 14 дни след края на лечението. Дихателна недостатъчност, независимо от тежестта му. Бронхиална астма или дихателна недостатъчност (опиоидите, особено морфинът и неговите производни, включително кодеин, могат да освободят хистамин). Деца на възраст ≤15 години, с тегло ≤ 50 kg (кодеинът не трябва да се използва при деца на възраст под 12 години поради риск от опиоидна токсичност, свързана с променлив и непредсказуем метаболизъм на кодеин до морфин). Деца и юноши (до 18-годишна възраст), подложени на тонзилектомия и / или фарингеална (аденоидектомия) операция като част от лечението на синдром на обструктивна сънна апнея (повишен риск от тежки и животозастрашаващи странични ефекти). Пациенти, за които е известно, че се метаболизират много бързо от CYP2D6 (бързото превръщане на кодеин в морфин, което води до по-високи от очакваните нива на морфин в кръвта и повишен риск от опиоидна токсичност, дори при обичайните препоръчителни дози). Едновременна употреба с болкоуспокояващи с агонистично-антагонистично действие, т.е.: бупренорфин, буторфанол, налбуфин, налорфин, пентазоцин. Първи триместър на бременността. Период на кърмене.

Предпазни мерки

Поради парацетамол, внимавайте при пациенти: с леки и умерени чернодробни нарушения, включително синдром на Gilbert (фамилна хипербилирубинемия); с умерено и тежко бъбречно увреждане; с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (риск от хемолитична анемия); с хроничен алкохолизъм и при пациенти, които консумират големи количества алкохол (3 или повече алкохолни напитки дневно); с анорексия, булимия или кахексия; с ниски чернодробни резерви на глутатион, например с хранителни разстройства, муковисцидоза, ХИВ-инфектирани, гладуващи или изтощени, със сепсис; при дългосрочно недохранени хора; при дехидратирани хора и в случай на олигемия. Поради риска от тежки кожни реакции, лекарството трябва да бъде прекратено в случай на кожен обрив или друг признак на свръхчувствителност. Поради кодеин, трябва да се внимава при пациенти: при риск от респираторна депресия (напр. Когато други лекарства се използват едновременно и в присъствието на фармакогенетични фактори); при възрастни хора (повишен риск от странични ефекти, особено тези, които потискат дихателната система); с наранявания на главата или други вътречерепни наранявания (поради възможността за повишено инхибиране на дихателната функция и повишаване на вътречерепното налягане); с епилепсия (опиоидите понижават прага на пристъпите); след неотдавнашна стомашно-чревна операция, с запушване на червата или с остро коремно заболяване (запек, който може да е неподходящ за лечение с лаксативи, а гаденето и повръщането са странични ефекти, които могат да възникнат при лечение с опиоиди; може да е необходимо мониторинг на функцията на червата); при заболявания на жлъчните пътища (камъни в жлъчката), с увеличена простата или затруднено изтичане на урина (опиоидите могат да причинят задържане на урина чрез намаляване на тонуса на гладката мускулатура на пикочния мехур и разтягане на пикочния мехур и могат да инхибират рефлекса на уриниране); след операция за отстраняване на жлъчния мехур (поради риск от развитие на остър панкреатит); с хипотиреоидизъм, с хипоадренокортицизъм; с хормонални нарушения (опиоидите намаляват концентрацията на хормони); с олигемия и хипотония (следете хемодинамичните параметри); при пациенти, които кашлят слуз (кодеинът може да потисне кашличния рефлекс); с настояща или анамнеза за опиоидна зависимост (трябва да се обмисли алтернативно аналгетично лечение). Някои опиоиди, включително морфин, могат да потиснат имунната система. Кодеинът се метаболизира от CYP2D6 до морфин (активният метаболит) - при пациенти с дефицит или отсъствие на CYP2D6 лекарственият ефект може да бъде намален; съществува повишен риск от лекарствена токсичност при бързи или свръх бързи метаболизатори на CYP2D6. Може да се обмисли генотипиране на CYP2D6 преди започване на аналгетично лечение; въпреки това внимателното наблюдение на състоянието на пациента за поява на симптоми на опиоидна токсичност остава изключително важно. Кодеинът не се препоръчва за употреба при деца, чиято дихателна функция може да бъде нарушена, включително деца с невромускулни нарушения, тежки сърдечни или дихателни нарушения, инфекции на горните дихателни пътища или белите дробове, многоорганна травма или тежка хирургическа намеса (тези фактори могат изострят симптомите на морфинова токсичност). Децата и юношите, лекувани с препарата, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за прогресиращи симптоми на кодеинова депресия на ЦНС, като прекомерна сънливост и намалена дихателна честота. Дългосрочната употреба на високи дози кодеин може да доведе до пристрастяване - не се препоръчва продължителна употреба на лекарството. Поносимост към лекарството или намалена аналгетична ефикасност може да възникне при продължителна употреба на опиоиди. Кръстосаната толерантност сред опиоидите не е пълна. Толерантността може да се развие в различна степен с различните опиоиди. Дългосрочната употреба на болкоуспокояващи, включително опиоидни лекарства, увеличава риска от главоболие от прекомерна употреба на наркотици. Лечението с опиоиди, особено при хронична употреба, може да причини хипералгезия при някои хора. Неврогенната болка не отшумява след приложение на кодеин и парацетамол. Лекарството съдържа по-малко от 1 mmol (23 mg) натрий в една таблетка. прах.

Нежелана дейност

Може да се появи следното: тромбоцитопения, световъртеж, коремна болка, запек, диария, гадене, повръщане, панкреатит, слабост, неразположение, отоци, жлъчни колики, хепатит, анафилактични реакции, реакции на свръхчувствителност, повишени чернодробни аминотрансферази (ALT и AST), повишена алкална фосфатаза в кръвта, увеличен GGT, повишен INR, рабдомиолиза, световъртеж, мускулни клонични конвулсии, парестезия, сънливост, синкоп, тремор, объркване, злоупотреба с наркотици, наркотична зависимост, халюцинации, бъбречна недостатъчност, задържане на урина , диспнея, респираторна депресия, ангиоедем, еритем, сърбеж, обрив, уртикария, хипотония. Възможно е също да има странични ефекти, специфични за отделните активни вещества. Парацетамол. Редки: неразположение, понижено кръвно налягане, повишени нива на чернодробни трансаминази. Много редки: реакции на свръхчувствителност, тахикардия, диария, коремна болка, гадене, повръщане, бъбречна колика, папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, намалена стойност на INR, повишена стойност на INR. Съобщени са много редки случаи на реакции на свръхчувствителност, изискващи прекратяване на лечението: зачервяване на кожата, обрив, еритем или уртикария, ангиоедем, диспнея, бронхоспазъм, прекомерно изпотяване, ниско кръвно налягане до симптоми на анафилактичен шок и оток на Квинке, тежки кожни реакции: остро генерализирано пустулозно изригване, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson. Кодеин. Когато се използва в терапевтични дози, може да предизвика нежелани реакции, подобни на тези, наблюдавани при други опиоиди, но те са по-редки и по-леки по характер. Може да се появи: седация, еуфория, нарушения на настроението, свиване на зениците, задържане на урина, реакции на свръхчувствителност (сърбеж, уртикария и обрив), запек, гадене, повръщане, сънливост, замаяност, бронхоспазъм, респираторна депресия, остра коремна болка с болка характерно за заболявания на жлъчните пътища или панкреаса, което показва спазъм на сфинктера на Оди (това се отнася главно за пациенти след отстраняване на жлъчния мехур). Сърбежът е нежелан ефект, свързан с лечението с опиоиди. Мускулна ригидност и мускулни клонични конвулсии могат да се появят при употребата на опиоиди. Употребата на кодеин в дози, по-високи от терапевтичната, крие риск от пристрастяване и симптоми на отнемане след рязко спиране на лечението. Симптомите на отнемане могат да се появят при лекуваното лице или при новородено, родено от майка, зависима от кодеин.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано през първия триместър на бременността (риск от вродени малформации в резултат на употребата на кодеин по време на бременност). През втория и третия триместър на бременността, единични дози от лекарството могат да се използват само когато е абсолютно необходимо - високите дози кодеин, използвани дори за кратко в перинаталния период, могат да инхибират дихателния център на новороденото; Продължителната употреба на кодеин през третия триместър на бременността може да причини синдром на абстиненция при новородени, независимо от дозата, приета от майката. По време на кърмене приложението на лекарството е противопоказано, с изключение на спешна употреба. Парацетамолът и кодеинът, както и неговият активен метаболит (морфин), използвани в препоръчителните терапевтични дози, преминават в кърмата в незначителни количества и е малко вероятно да бъдат вредни за кърмачето. Ако обаче пациентът е CYP2D6 много екстензивен метаболизатор, млякото й може да съдържа по-високи нива на морфин, което може да причини симптоми на опиоидна токсичност при бебето, включително смърт. Кърмещите жени трябва да бъдат информирани за рисковете и симптомите на опиоидна токсичност, а кърмачето и кърмещата жена трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Алтернативно аналгетично лечение се препоръчва при жени с известен бърз метаболизъм на кодеин.

Коментари

Не консумирайте алкохол, докато приемате лекарството (повишен риск от увреждане на черния дроб - парацетамол; повишен депресиращ ефект върху ЦНС - кодеин). Употребата на парацетамол може да повлияе на определянето на концентрацията на пикочна киселина в кръвта чрез фосфотунгстичния метод и определянето на кръвната глюкоза по метода на оксидаза-пероксидазата. Лекарството може да доведе до фалшиво положителни резултати при допинг тестове при спортисти. Лекарството може да наруши психофизичната годност, особено когато се използва в комбинация с други лекарства, действащи върху ЦНС - не шофирайте и не работете с машини, докато приемате лекарството.

Взаимодействия

Докато приемате лекарството, не приемайте други препарати, съдържащи кодеин или парацетамол, поради риск от предозиране. Парацетамол. Противопоказано е употребата на лекарството едновременно с МАО инхибитори и в рамките на 2 седмици след прекратяването им поради възможността за възбуда и висока температура. Лекарства, които повишават чернодробния метаболизъм (напр. Жълт кантарион, антиепилептични лекарства, барбитурати, рифампицин) и алкохол повишават хепатотоксичността на парацетамол, дори когато се използват препоръчаните дози парацетамол. Салициламид увеличава времето за елиминиране на парацетамол. Трябва да се внимава при едновременната употреба на изониазид и зидовудин. Употребата на парацетамол с НСПВС увеличава риска от бъбречна дисфункция. Употребата с кумаринови антикоагуланти (включително варфарин) може леко да промени стойността на INR - в този случай честотата на мониториране на INR трябва да се увеличи по време на едновременната употреба, както и в продължение на една седмица след спиране на парацетамол. Фенитоинът може да намали ефективността на парацетамола и да увеличи риска от хепатотоксичност - високи и / или хронични дози парацетамол трябва да се избягват при пациенти, лекувани с фенитоин; наблюдавайте пациентите за чернодробна токсичност. Пробенецидът причинява почти двукратно намаляване на клирънса на парацетамол, като инхибира конюгацията му с глюкуронова киселина - трябва да се обмисли намаляване на дозата на парацетамол. Кодеин. Депресанти на ЦНС, като барбитурати, анксиолитици и антидепресанти (включително TLPD), селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI), инхибитори на моноаминооксидазата (MAOI), бензодиазепини и хипнотици могат да увеличат депресиращия ефект на кодеина върху ЦНС. Лекарства, които се метаболизират от или инхибират CYP2D6 като: SSRI (пароксетин, флуоксетин, бупропион и сертралин), невролептици (хлорпромазин, халоперидол, левомепромазин, тиоридазин) и TLPD (имипрамин, кломипрамин, нортециптилин) хинидин, дексаметазон и рифампицин могат да намалят аналгетичния ефект на кодеина. Не използвайте кодеин с морфинови агонисти и антагонисти, като: бупренорфин, буторфанол, налбуфин, налорфин, пентазоцин - аналгетичният ефект е намален поради конкурентното блокиране на рецепторите; в допълнение, рискът от синдром на отнемане се увеличава. Не използвайте налтрексон - риск от намаляване на аналгетичния ефект; дозата на морфиновите производни трябва да се увеличи, ако е необходимо. Алкохолът увеличава седативния ефект на опиоидните аналгетици. Други морфинови производни с аналгетични ефекти (като например: алфентанил, декстроморамид, декстропропоксифен, дихидрокодеин, фентанил, hydromophrone, морфин, оксикодон, петидин, феноперидин, ремифентанил, суфентанил, трамадол), морфинови производни, фолклор-phyllodine (antoscapromethine). производни на морфин, инхибиращи кашличния рефлекс (кодеин, етилморфин), както и бензодиазепини, барбитурати, метадон увеличават риска от респираторна депресия, която може да бъде фатална в случай на предозиране.Други успокояващи лекарства: морфинови производни (болкоуспокояващи, антитусивни и заместващи лекарства), невролептици, барбитурати, бензодиазепини, небензодиазепинови анксиолитици (мепробамат), хапчета за сън, успокоителни антидепресанти, които могат да причинят сънливост ( амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), успокоителни Н1 антихистамини, централно действащи антихипертензивни лекарства, баклофен и талидомид увеличават риска от депресия на ЦНС. Едновременната употреба на кодеин и антихолинергици може да увеличи чревната супресия и да доведе до паралитична чревна обструкция.

Цена

Dafalgan Codeine, цена 100% PLN 18,23

Препаратът съдържа веществото: Кодеин фосфат, Парацетамол