Bactrim®

5 ml от сиропа съдържа 240 mg ко-тримоксазол (200 mg сулфаметоксазол и 40 mg триметоприм); сиропът съдържа сорбитол. 1 таблетка съдържа 480 mg ко-тримоксазол (400 mg сулфаметоксазол и 80 mg триметоприм). 1 таблетка forte съдържа 960 mg ко-тримоксазол (800 mg сулфаметоксазол и 160 mg триметоприм).

Действие

Химиотерапевтично - комбинация от сулфонамид (сулфаметоксазол) с диаминопиримидиново производно (триметоприм), в съотношение 5: 1 - ко-тримоксазол. И двата компонента упражняват синергичен антибактериален ефект, нарушавайки различните етапи на синтеза на фолиева киселина. Обикновено чувствителни микроорганизми (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-лактамазна положителна, β-лактамазна отрицателна), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, други Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae pneumoelae Klea, Klebsiella pneumoe cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, други Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, други Yersinia spp., Vibrios choleranas. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Следните организми се считат за податливи въз основа на клиничния опит: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Частично чувствителни организми (MIC = 80-160 mg / MIC = 80-160 mg / MIC = 80-160 mg / MIC = 80-160 mg Staphylococcus aureus (чувствителен към метицилин и устойчив на метицилин), Staphylococcus spp. (Коагулазен отрицателен), St reptococcus pneumoniae (чувствителни на пеницилин, устойчиви на пеницилин), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, други Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophiliater), главно Acinetobacter . Устойчиви микроорганизми (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. И двата компонента на препарата се абсорбират бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (абсолютната бионаличност е 100%), достигайки Cmax в рамките на 2-4 часа. Сулфаметоксазолът се свързва приблизително 66% с плазмените протеини, а триметоприм - 37%. Котримоксазол прониква в тъканите и телесните течности, вкл. простата, семенна течност, вагинално течение, слюнка, бял дроб, жлъчка, цереброспинална течност, водна хума, интерстициална течност и други екстраваскуларни течности в тялото. Той също така преминава през плацентата и в кърмата. Приблизително 20% от дозата на триметоприма се метаболизира (включително CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9); някои от метаболитите са микробиологично активни. Около 80% от дозата сулфаметоксазол се метаболизира в черния дроб. И двете вещества и техните метаболити се елиминират почти изцяло от бъбреците в резултат на гломерулна филтрация и тубулна секреция, което прави концентрацията на двете активни вещества в урината много по-висока, отколкото в кръвта. Около 2/3 от дозата триметоприм и 1/4 от дозата сулфаметоксазол се екскретират непроменени с урината. Малко количество от всяко вещество се екскретира с фекалиите. T0.5 на сулфаметоксазол е около 11 часа, на триметоприм - около 10 часа. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност T0.5 и на двете вещества се удължава. Интермитентната или продължителна амбулаторна перитонеална диализа не влияе значително върху елиминирането на ко-тримоксазол. Сулфаметоксазол и триметоприм се отстраняват значително чрез хемодиализа и хемофилтрация. Фармакокинетиката на сулфаметоксазол и триметоприм при пациенти с умерена или тежка чернодробна недостатъчност не се различава значително от тази при здрави индивиди. При пациенти с муковисцидоза, бъбречният клирънс на триметоприм и метаболитният клирънс на сулфаметоксазол са увеличени; в резултат на това общият плазмен клирънс се увеличава и за двете вещества и T0.5 във фазата на елиминиране се съкращава. Фармакокинетиката на сулфаметоксазол и триметоприм при педиатричната популация зависи от възрастта: тя е ограничена при новородени през първите 2 месеца от живота, последвана от увеличаване на елиминирането, увеличаване на общия клирънс и съкращаване на T0,5 във фазата на елиминиране; разликите са най-значими при кърмачета (> 1,7 месеца до 24 месеца) и намаляват с възрастта, в сравнение с малки деца (1 година до 3,6 години), деца (7,5 години и <10 години ) и възрастни.

Дозировка

Устно. Деца до 12 години (като сироп): 36 mg / kg телесно тегло / ден ко-тримоксазол (т.е. 30 mg / kg телесно тегло / ден сулфаметоксазол и 6 mg / kg телесно тегло / ден триметоприм), в 2 разделени дози (прилагани на всеки 12 ч). Обикновено - кърмачета от 6 седмична възраст до 5 месечна възраст: 2,5 ml на всеки 12 часа; деца от 6-месечна възраст до 5 години: 5 ml на всеки 12 часа; деца от 6 до 12 години: 10 ml на всеки 12 ч. За лечение на пневмония Pneumocystis jirovecii използвайте доза не повече от 120 mg / kg / ден ко-тримоксазол (т.е. 100 mg / kg / ден сулфаметоксазол и 20 mg / kg телесно тегло / ден триметоприм), в равни разделени дози, прилагани на всеки 6 часа, в продължение на 14 дни; в профилактиката на пневмония Pneumocystis jirovecii - 900 mg / m2 / ден котримоксазол (т.е. 750 mg / m2 / ден сулфаметоксазол и 150 mg / m2 / ден триметоприм), в 2 разделени дози, прилагани на всеки 12 h за следващите 3 дни в седмицата (максималната дневна доза е 1920 mg ко-тримоксазол, т.е.1600 mg сулфаметоксазол и 320 mg триметоприм). Възрастни и деца> 12-годишна възраст (под формата на таблетки; при пациенти, които не могат да поглъщат таблетки, сиропът може да се използва): 960 mg на всеки 12 часа; при тежки инфекции 1440 mg на всеки 12 ч. При продължително лечение (повече от 14 дни) минималната доза е 480 mg на всеки 12 ч. При остри инфекции лекарството трябва да се прилага поне 5 дни или поне до 2 дни те вече показват признаци на инфекция. За лечение на пневмония Pneumocystis jirovecii използвайте доза не повече от 120 mg / kg / ден ко-тримоксазол (т.е. 100 mg / kg / ден сулфаметоксазол и 20 mg / kg / ден триметоприм) в равни разделени дози. прилага се на всеки 6 часа в продължение на 14 дни; за профилактика на пневмония Pneumocystis jirovecii - 480-960 mg веднъж дневно. Лечение на меки язви: 960 mg на всеки 12 часа; ако няма видими признаци на подобрение след 7 дни, помислете за приемане на лекарството за още 7 дни (обаче, ако не се отговори на лечението може да означава, че заболяването се причинява от резистентни щамове). Лечение на неусложнено остро възпаление на пикочните пътища: веднъж (за предпочитане преди лягане) 1920-2880 mg. Специални групи пациенти. Пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CCr)> 30 ml / min - стандартна дозировка; CCr 15-30 ml / min - половината от стандартната доза; CCr Начин на приложение. Приемайте препарата след хранене.

Показания

Инфекции, причинени от микроорганизми, податливи на ко-тримоксазол при лечение на възрастни, юноши и деца над 6-седмична възраст Инфекция на дихателните пътища - при обостряне на хроничен бронхит. Възпаление на средното ухо. Инфекция на храносмилателния тракт, включително тиф и диария на пътниците. Лечение и профилактика (първична и вторична) на пневмония Pneumocystis jirovecii при възрастни и деца, особено при тежко имунокомпрометирани пациенти. Инфекция на пикочните пътища и мека язва. Може да се използва след преценка на съотношението полза / риск, проверка на епидемиологичните данни и устойчивостта на бактериите. Когато се взема решение за лечение на препарата, трябва да се вземат предвид официалните препоръки относно правилната употреба на антибактериални лекарства. Лекарството трябва да се използва за лечение или предотвратяване на инфекции само когато е потвърдено или основателно се подозира, че те са причинени от бактерии или други микроорганизми, чувствителни към ко-тримоксазол. При липса на такива данни емпиричният процес на избор на подходяща антибиотична терапия трябва да вземе предвид местните епидемиологични и лекарствени условия на чувствителност.

Противопоказания

Свръхчувствителност към ко-тримоксазол или към някое от помощните вещества. Тежко увреждане на чернодробния паренхим. Тежка бъбречна недостатъчност с CCr <15 ml / min. Едновременна употреба на дофетилид. Деца до 6 седмична възраст.

Предпазни мерки

Не използвайте ко-тримоксазол, освен при абсолютна необходимост, при пациенти: с дефицит на G-6-PD (риск от хемолиза; ако е необходимо лечение, трябва да се прилагат само минималните дози от лекарството); с тежки хематологични нарушения. Хематологични нежелани реакции, свързани с дефицит на фолинова киселина, могат да се появят при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с предшестващ дефицит на фолинова киселина или при пациенти с бъбречна недостатъчност (тези симптоми изчезват след приложение на фолинова киселина). Използвайте с особено внимание при възрастни хора, с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция или в случай на едновременна употреба на други лекарства (повишен риск от сериозни странични ефекти); с тежка алергия или анамнеза за бронхиална астма; с порфирия; с нарушена функция на щитовидната жлеза. При пациенти, подложени на продължително лечение с ко-тримоксазол, трябва да се наблюдават редовни кръвни изследвания, тестове на урината и бъбречна функция. Трябва да се осигури адекватен прием на течности и диуреза, за да се предотврати кристалурията. Бъбречната функция и нивата на калий в кръвта трябва да се наблюдават внимателно при пациенти с нарушен метаболизъм на калий, бъбречна недостатъчност, лечение с лекарства, причиняващи хиперкалиемия, както и при пациенти, получаващи високи дози ко-тримоксазол (напр. Използван при лечението на пневмония Pneumocystis jirovecii). Ако се появи кашлица или задух или неочаквано се влоши по време на лечението, пациентът трябва да се преоцени и да се обмисли прекратяване на терапията с ко-тримоксазол поради риска от еозинофилен или алергичен алвеолит. Пациентите, лекувани с ко-тримоксазол, трябва да бъдат наблюдавани за кожни реакции. Ако се появят кожен обрив, тежки хематологични нарушения или други сериозни нежелани реакции, лечението трябва да бъде прекратено незабавно. Ко-тримоксазол не може да се прилага повторно при пациенти, които са развили синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза след приложение на препарата. Пациентите, принадлежащи към групата на "бавните ацетилатори", могат да бъдат по-склонни към индивидуална свръхчувствителност към сулфонамиди (идиосинкратичен феномен). Поради съдържанието на сорбитол, сиропът не трябва да се използва при пациенти с непоносимост към фруктоза.

Нежелана дейност

Чести: гадене, повръщане, повишени трансаминази, повишен азот в уреята в кръвта, повишен креатинин в кръвта, лекарствено изригване, ексфолиативен дерматит, обрив, макулопапулозен обрив, подобен на обрив обрив, еритем, сърбеж. Нечести: диария, псевдомембранозен ентерит, повишен билирубин в кръвта, хепатит, гъбични инфекции (напр. Кандидоза), конвулсии, бъбречна дисфункция, уртикария. Редки: левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия (мегалобластна, хемолитична, автоимунна, апластична), стоматит, глосит, болки във вените и флебит, холестаза, хипогликемия (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, чернодробно заболяване, недохранване или тези, получаващи високи дози ко-тримоксазол), невропатия (включително периферна невропатия и парестезия), халюцинации, кристалурия. Много редки: метхемоглобинемия, агранулоцитоза, панцитопения, алергичен миокардит, шум в ушите, световъртеж, увеит, чернодробна некроза, свръхчувствителност и алергични реакции (треска, ангиоедем, анафилактоидни реакции, серумна болест), рабдомиолиза, атаксия, асептичен менингит, псевдодерматит, интерстициален нефрит, повишена диуреза, белодробни инфилтрати, мултиформен еритем, фоточувствителност, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, лекарствен обрив (с еозинофилия и системни симптоми) , Пурпура на Enoch-Schonlein. С неизвестна честота: васкулит на ретината, остър панкреатит, синдром на атрофия на жлъчните пътища, хиперкалиемия (особено при пациенти с нарушен метаболизъм на калий, бъбречна недостатъчност или прием на лекарства, които повишават нивата на калий, или лекувани с високи дози триметоприм, използван за лечение на възпаление. pneumocystis jirovecii), хипонатриемия, артралгия, миалгия, мозъчен васкулит, пневмония, васкулит, некротизиращ васкулит, грануломатоза с полиангиит, полиартериит нодоза. Някои пациенти с остър панкреатит са имали сериозни заболявания, включително СПИН. При пациентите с ХИВ видовете странични ефекти са подобни на общата популация, но някои странични ефекти могат да бъдат по-чести и да имат различна клинична картина - много чести: левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анорексия, гадене, повръщане, диария, треска (обикновено с появата на макуло-папулозен обрив), повишени нива на трансаминази, хиперкалиемия, макуло-папулозен обрив, сърбеж; нечести: хипонатриемия, хипогликемия.

Бременност и кърмене

Рискът от фетални малформации при жени, лекувани с ко-тримоксазол в началото на бременността, не е ясно доказан. Тъй като триметоприм и сулфаметоксазол преминават през плацентата и могат да повлияят метаболизма на фолиевата киселина, употребата на ко-тримоксазол по време на бременност трябва да се има предвид само ако очакваните ползи надвишават потенциалните рискове за плода. В този случай се препоръчва 5 mg фолиева киселина дневно за бременни жени или жени, които планират да забременеят по време на лечение с ко-тримоксазол. Ако е възможно, употребата на ко-тримоксазол в последния етап от бременността трябва да се избягва поради риска от жълтеница при новороденото. Както триметопримът, така и сулфаметоксазолът се екскретират в кърмата. Въпреки че количеството, взето от кърмено дете, е малко, рискът за детето (базални ганглии, свръхчувствителност) трябва да се прецени спрямо очакваната терапевтична полза за майката.

Коментари

Котримоксазол може да надцени резултатите от креатинин в кръвта (приблизително 10%), използвайки реакцията на Jaffe с основен пикрат; може да причини фалшиви измервания на концентрацията на метотрексат в кръвта чрез конкурентна техника на свързване на протеини, като се използва бактериална дихидрофолат редуктаза като свързващ протеин (не се появяват смущения при измерване на концентрацията на метотрексат чрез радиоимуноанализ). Информация, изготвена на базата на SPC от 17.08.2017 г. Настоящият КХП е достъпен на www.roche.pl.

Взаимодействия

Триметоприм е инхибитор на органичния катионен транспортер 2 (OCT2) и слаб инхибитор на CYP2C8. Сулфаметоксазолът е слаб инхибитор на CYP2C9. Системната експозиция на лекарства, транспортирани от OCT2 (напр. Дофетилид, амантадин, мемантин и ламивудин) може да се увеличи, когато се прилага едновременно с ко-тримоксазол. Препаратът значително увеличава концентрацията и експозицията на дофетилид, увеличавайки риска от тежки вентрикуларни аритмии, включително torsade de pointes - употребата с дофетилид е противопоказана. Пациентите, приемащи амантадин или мемантин, могат да бъдат изложени на повишен риск от неврологични нежелани събития, например делириум и миоклонус. Системната експозиция на лекарства, основно метаболизирани от CYP2C8 (паклитаксел, амиодарон, дапсон, репаглинид, розиглитазон и пиоглитазон) може да се увеличи при едновременно приложение с ко-тримоксазол. Паклитаксел и амиодарон имат тесен терапевтичен индекс - не се препоръчва едновременното приложение с ко-тримоксазол. Както дапсонът, така и ко-тримоксазолът могат да причинят метхемоглобинемия с потенциал както за фармакокинетични, така и за фармакодинамични взаимодействия и пациентите трябва да бъдат наблюдавани за метамеглоглобинемия при едновременно приложение; ако е възможно, помислете за алтернативни терапии. Пациентите, получаващи репаглинид, розиглитазон или пиоглитазон, трябва редовно да се наблюдават за хипогликемия. Системната експозиция на лекарства, основно метаболизирани от CYP2C9, може да се увеличи при едновременно приложение с ко-тримоксазол; това се отнася, наред с други nw. лекарства: кумарини (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон) - контролират коагулационните параметри; фенитоин - наблюдава симптомите на фенитоинова токсичност; сулфонилурейни продукти (глибенламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид) - проверявайте редовно кръвната си глюкоза (може да се появи хипогликемия). Повишена концентрация на дигоксин в кръвта може да възникне по време на едновременната употреба на ко-тримоксазол, особено при пациенти в напреднала възраст - проверете концентрацията на дигоксин в кръвта. Употребата на ко-тримоксазол с лекарства, за които е известно, че са миелосупресивни или нефротоксични, като нуклеозидни аналози, такролимус, азатиоприн или меркаптопурин, повишава риска от миело- и нефротоксичност - пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани при едновременно приложение. Трябва да се избягва едновременното приложение с клозапин, т.е. лекарство, което може да причини агранулоцитоза. Повишена честота на тромбоцитопения е наблюдавана при пациенти в напреднала възраст, приемащи съпътстваща терапия с някои диуретици, особено тиазиди - броят на тромбоцитите трябва да се проследява редовно при пациенти, получаващи диуретици. Сулфаметоксазолът може да се конкурира със свързването със серумни протеини и бъбречния транспорт на метотрексат, като по този начин увеличава фракцията на свободен метотрексат и общата експозиция на метотрексат в организма; триметоприм има нисък афинитет към човешки дехидрофолат редуктаза, но може да увеличи токсичността на метотрексат, особено ако са налице други рискови фактори като: напреднала възраст, хипоалбуминемия, нарушена бъбречна функция, намален резерв на костния мозък и употребата на високи дози метотрексат - пациентите в риск трябва да бъдат лекувани фолиева киселина или калциев фолинат за противодействие на неблагоприятните ефекти на метотрексат върху хемопоезата. Има съобщения за панцитопения при пациенти, приемащи едновременно триметоприм и метотрексат. Котримоксазол, използван с пириметамин (в доза> 25 mg / седмица) може да причини мегалобластна анемия. Котримоксазол има калий-съхраняващ ефект - трябва да се внимава, когато ко-тримоксазол се прилага едновременно с други лекарства, които повишават нивата на калий в кръвта, например АСЕ инхибитори и блокери на ангиотензиновите рецептори, калий-съхраняващи диуретици и преднизолон. Преходно влошаване на бъбречната функция е наблюдавано при пациенти, лекувани с ко-тримоксазол и циклоспорин след бъбречна трансплантация. Котримоксазол засилва ефекта на пероралните хипогликемични лекарства - препоръчва се по-чест гликемичен контрол и възможна промяна на дозата на антидиабетните лекарства по време и след приложението на ко-тримоксазол.

Цена

Bactrim®, цена 100% PLN 12,58

Препаратът съдържа веществото: Ко-тримоксазол